Dualer Rezeptoragonist

„Twincretin“ Tirzepatid überzeugt bei Adipositas

Stuttgart - 17.05.2022, 10:45 Uhr

Medikamentöse Unterstützung beim Gewichtsverlust: Der duale Rezeptoragonist Tirzepatid zeigt sich in Studien vielversprechend. (x / Foto: Olivier Le Moal /AdobeStock)

Medikamentöse Unterstützung beim Gewichtsverlust: Der duale Rezeptoragonist Tirzepatid zeigt sich in Studien vielversprechend. (x / Foto: Olivier Le Moal /AdobeStock)


Tirzepatid ist ein dualer Rezeptoragonist, der sowohl an GLP-1- als auch an GIP-Rezeptoren bindet. In einer aktuellen Phase-III-Studie konnte mit dem Co-Agonisten dosisabhängig ein Gewichtsverlust von 22,5 Prozent beziehungsweise 24 kg erreicht werden. In den USA ist die Substanz nun bei Typ-2-Diabetes zugelassen worden, die Zulassung für Europa wird noch in diesem Jahr erwartet. 

Aktuell ist nur ein Inkretin-Analogon zur Gewichtsreduktion für Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren (BMI > 30 kg/m2) zugelassen: der Glucagon-like-Peptid(GLP)-1-Rezeptor-Agonist Liraglutid (Saxenda®, vgl. Victoza®: enthält ebenfalls Liraglutid und ist zur Behandlung von Menschen mit Typ-2-Diabetes zugelassen), welcher einmal täglich in einer Dosis bis 3 mg subkutan injiziert wird. Parallel muss der Patient sich jedoch körperlich betätigen und die Kalorienzufuhr herunterfahren. 

Aktuell werden auch andere Darreichungsintervalle, zum Beispiel 2,4 mg Sema­glutid einmal pro Woche, und Darreichungsformen (orale Gabe) von Inkretin-Analoga in Studien untersucht. Die neueste Entwicklung stellen die sogenannten Co-Agonisten dar, die neben dem GLP-1-Rezeptor noch andere Rezeptoren aktivieren und damit die Gewichtsreduktion noch effizienter machen. Ein Beispiel ist Tirzepatid, das neben GLP-1- auch GIP-(glucoseabhängige insulinotrope Peptid)-Rezeptoren stimuliert.

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Vorläufigen Ergebnissen zufolge wurden in der Phase-III-Studie SURMOUNT-1 durch den GIP-/GLP-1-Agonisten Tirzepatid in 72 Wochen bis zu 24 kg Gewichtsverlust bei Übergewichtigen und Adipösen erreicht. Die randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie hatte vier Arme: 5 mg, 10 mg oder 15 mg Tirzepatid oder Placebo. Die 2.539 übergewichtigen beziehungsweise adipösen Probanden wurden gleichmäßig auf die Gruppen verteilt. Außerdem erhielten sie eine kalorienreduzierte Diät und wurden zu sportlicher Aktivität angehalten. Sie hatten mindestens eine Begleiterkrankung wie Hyper­tonie oder Dyslipid­ämie, aber keinen Typ-2-Diabetes. 

Tirzepatid wurde in allen Verumgruppen zunächst in einer Dosis von 2,5 mg einmal pro Woche gegeben. Danach erfolgte vierwöchentlich eine Steigerung um 2,5 mg bis zur entsprechenden Dosis je nach Behandlungsarm. Die geschätzte durchschnittliche Gewichtsreduktion lag unter 5 mg Tirzepatid bei 16,0 Prozent, unter 10 mg bei 21,4 Prozent und unter 15 mg Tirzepatid bei 22,5 Prozent beziehungsweise 24 kg im Vergleich zu 2,4 Prozent unter Placebo. Tirzepatid wird wegen seiner Wirkung an zwei Inkretin-Rezeptoren (GIP und GLP-1) auch als „Twincretin“ bezeichnet.

Inkretine

Inkretine sind gastrointestinale Hormone, die in Abhängigkeit der Nahrungsaufnahme die Insulin-­Sekretion steuern. Dazu zählen das Glucagon-like-Peptide-1 (GLP-1) und das Gastric-Inhibitory-Peptide (GIP). Neben der Insulin-Ausschüttung fördert GLP-1 auch die Hemmung der postprandialen Glucagon-Freisetzung und verzögert die Magenentleerung – das Sättigungsgefühl nimmt zu. Dabei kann GIP die Wirkung von GLP-1 ergänzen, indem es die Nahrungs­aufnahme verringert und den Energie­umsatz steigert, was eine Gewichts­reduktion begünstigen kann.

Eine Genehmigung zur Behandlung von Menschen mit Diabetes und Adipositas wird in Europa für das Jahr 2022 erwartet. In den USA ist die Zulassung für das Präparat mit dem Handelsnamen Mounjaro™ vergangene Woche in der Indikation Typ-2-Diabetes erfolgt.


Desiree Aberle, Apothekerin,Volontärin DAZ
redaktion@daz.online


Marina Buchheit, Apothekerin
redaktion@daz.online


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1 Kommentar

Abnehmprodukte

von Weber am 06.06.2022 um 22:48 Uhr

Sind diese o. g. Produkte Krebserregend

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