Prisma

Lichtschalter für Zellgift

Fotodynamische Tumortherapie

cae | Das zytotoxische Peptid Grami­cidin S erhielt einen lichtsensitiven Baustein, sodass es im Körper durch Bestrahlung von der inaktiven in die aktive Form umgewandelt werden kann. Dadurch kommt es für die Tumortherapie in Betracht.

Gramicidine sind bakterielle Deka­peptide. Während einige, unter dem Begriff „Gramicidin D“ zusammen­gefasste, lineare Formen in diversen Antibiotika enthalten sind, spielt das zyklische Gramicidin S derzeit keine Rolle in der Pharmazie. Nun haben Biochemiker in Karlsruhe und Kiew beim Gramicidin S (GS) zwei benachbarte Aminosäuren D-Phenylalanin und L-Prolin durch ein Diarylethen-­Derivat mit zwei Thiophenringen (Aromaten) und D-Prolin ersetzt. Dieser Baustein dient als Fotoschalter (engl. photoswitch, Sw). So wechselt das ­Peptidomimetikum mit dem Kürzel GS-DProSw je nach der Längenwelle des Lichtes, mit dem es bestrahlt wird, zwischen zwei Konformationen, von denen wiederum seine Zytotoxizität abhängt (s. Grafik).

Grafik: KIT

Das Molekül GS-DProSw wird durch sichtbares Licht (Vis) aktiviert („angeschaltet“) und durch UV-Licht „ausgeschaltet“.

Im Tierversuch wurde GS-DProSw erfolgreich getestet: Die Biochemiker verabreichten Labormäusen mit Lungenkarzinom GS-DProSw in der nicht toxischen Form und aktivierten es bei Dunkelheit durch gezielte Lichtbestrahlung nur im Tumorgewebe. Das gesunde Gewebe blieb „unbehelligt“ und von der zytotoxischen Wirkung verschont. |

Quelle

Babii O, et al. Direct Photocontrol of Peptidomimetics: An Alternative to Oxygen-Dependent Photodynamic Cancer Therapy. Angew Chem; Epub 30.3.2016

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