Kampf gegen Malaria

Dihydroartemisinin/Piperaquin ist eine Artemisinin-basierte Kombinationstherapie. Sie besteht aus dem schnell wirkenden Dihydroartemisinin, dem aktiven Metaboliten der Artemisinin-Derivate, und dem länger wirkenden Piperaquin, einem Bis-Chinolin, das dem Choloroquin in der chemischen Struktur ähnlich ist. Dihydroartemisinin/Piperaquin wird in den Leitlinien der WHO von 2010 für die First-Line-Therapie der unkomplizierten Malaria empfohlen. Es ist angezeigt zur Behandlung der unkomplizierten Plasmodium-falciparum -Malaria bei Erwachsenen, Kindern und Säuglingen ab sechs Monaten und ab einem Körpergewicht von 5 kg. Der genaue Wirkmechanismus von Piperaquin ist nicht bekannt, entspricht aber wahrscheinlich dem von Chloroquin, eines eng verwandten Strukturanalogons. Chloroquin bindet an toxisches Häm innerhalb des Malariaparasiten und verhindert dessen Entgiftung über einen Polymerisationsschritt. Die Bis-Chinoline besitzen in vitro eine nachgewiesen gute Antimalaria-Aktivität gegen Chloroquin-resistente Plasmodium-Stämme. Die sperrige Bis-Chinolon-Struktur ist möglicherweise für diese Aktivität wichtig. Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Eurartesim^® wurden in zwei großen randomisierten offenen klinischen Studien bei asiatischen Erwachsenen, Kindern und Jugendlichen sowie bei afrikanischen Kindern mit unkomplizierter P. falciparum -Malaria untersucht. Die neue Kombinationstherapie soll zuerst nach Kambodscha geliefert werden, das die Anwendung von Dihydroartemisinin-Piperaquin als Erst-Linien-Therapie priorisiert. Außerdem wurde die Zulassung in wichtigen Ländern Afrikas beantragt. Geplant ist auch die Einführung von Dihydroartemisinin-Piperaquin innerhalb Europas für den Gebrauch von Reisenden nach oder aus Ländern, die von Malaria betroffen sind.

Quelle

ck