Arzneimittel und Therapie

Orales Antithrombotikum Apixaban zugelassen

Durch das Zusammenwirken mehrerer Gerinnungsfaktoren können Blutgerinnsel entstehen, die verschiedene Erkrankungen wie Schlaganfälle, Beinvenenthrombosen oder Lungenembolien verursachen. Standardmedikamente zur Thromboseprophylaxe sind niedermolekulare Heparine und Vitamin-K-Antagonisten, deren Anwendung und Therapiezuverlässigkeit jedoch problematisch sind. Wesentlich erfolgversprechender ist offensichtlich die Medikation mit oralen Antithrombotika. Als dritter Vertreter dieser neuartigen Gerinnungshemmer wurde jetzt Apixaban (Eliquis®) in Europa zugelassen.
Apixaban

Gerinnungsfaktoren werden in der Leber gebildet, ins Blut abgegeben und werden bei einer Verletzung aktiv. Die wichtigsten sind Faktor Xa und Thrombin. Faktor Xa kann jedoch auch in unbeschädigten Venen eine Gerinnung auslösen, indem er Thrombin aktiviert. Dieses spinnt daraufhin lange Fibrinfäden, in denen sich Blutkörperchen verfangen. Die Folge ist kein erwünschter Wundverschluss, sondern eine Verklumpung, das Gerinnsel, das die Vene dann verstopfen kann. Gefürchtet ist die tiefe Beinvenenthrombose. Dieser Gerinnungsvorgang kann aber auch zu einer Verstopfung von Gefäßen in Lunge oder Gehirn führen, wenn das Gerinnsel mit dem Blut fortgerissen wird. Die Folgen sind Lungenembolien und Schlaganfall.

Problem Dosisüberprüfung

Jährlich werden in Deutschland rund 3 Millionen Patienten mit Gerinnungshemmern behandelt, deren Applikation mit Problemen behaftet sein kann. Niedermolekulare Heparine müssen regelmäßig gespritzt werden. Vitamin-K-Antagonisten können oral appliziert werden, sind aber weniger zuverlässig. Während der Dosisfindung kann es bei Patienten zu inneren Blutungen kommen, und die Dosierung muss darüber hinaus wöchentlich überprüft und möglicherweise geändert werden.

Orale Therapie vorteilhaft

Seit dem Jahre 2008 sind zwei neuartige Gerinnungshemmer auf dem Markt. Pradaxa® (Wirkstoff Dabigatran; Prodrug Dabigatranetexilat) von Boehringer Ingelheim ist ein Thrombin-Hemmer, während Xarelto® (Wirkstoff: Rivaroxaban) der Bayer Schering Pharma AG die Aktivität des Faktors Xa hemmt. Die Präparate stehen als Kapseln und Tabletten zur Verfügung und erreichen oder übertreffen die Zuverlässigkeit der niedermolekularen Heparine. Auch sind keine Tests zur ständigen Dosisüberprüfung erforderlich. Bislang sind die oralen Gerinnungshemmer allerdings nur zur Thrombosevorbeugung bei orthopädischen Operationen zugelassen,

Nach Hüft- und Kniegelenksoperationen

Jetzt hat die EU-Kommission auch den Faktor-Xa-Hemmer Apixaban (Eliquis®) von Bristol-Myers Squibb/Pfizer zur Thromboseprophylaxe nach elektiven Hüft- und Kniegelenksoperationen zugelassen. Nachdem zwei Studien die Überlegenheit des oralen Gerinnungshemmers gegenüber der herkömmlichen Dauerprophylaxe mit Thrombozytenaggregationshemmern gezeigt hatten, hatte der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der EMA bereits im März 2011 eine Zulassung für Apixaban empfohlen. Derzeit befinden sich weitere orale Antikoagulanzien in der Entwicklung; darüber hinaus werden sie in weiteren Anwendungsgebieten getestet, so zur Vermeidung von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern.


Quellen

Bristol-Myers Squibb, Pressemitteilung v. 20. 5. 2011.

Wiehl M: Vorhofflimmern: Orale Antikoagulanzien verbessern Schlaganfallprävention. Dtsch. Apoth. Ztg. 2011; 151(12): 1428 – 1430.


Dr. Hans-Peter Hanssen



DAZ 2011, Nr. 22, S. 35

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