"Frontiers in Medicinal Chemistry"

Die Rektorin der Universität Münster, Prof. Dr. Ursula Nelles, und der Chairman des Komitees, Prof. Dr. Bernhard Wünsch vom Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie in Münster, sprachen Grußworte, bevor der Vorsitzende der DPhG-Fachgruppe Pharmazeutische/Medizinische Chemie, Prof. Dr. Peter Gmeiner, Erlangen, die Tagung eröffnete.

Identifizierung von Targets für Arzneistoffe

Den Eröffnungsvortrag hielt Prof. Dr. H. Westerhoff, Manchester, über das Thema Systembiologie. Er führte aus, dass es bei der Wirkstoffentwicklung darauf ankommt, nicht nur einen Teil, sondern das gesamte System zu beeinflussen. Entscheidend ist, das richtige Target in einem Netzwerk zu finden. Die Systembiologie stellt eine Methodik zur Verfügung, um die Targets zu identifizieren, die beispielsweise die vitalen Lebensfunktionen von Parasiten oder Tumorzellen darstellen. Mithilfe der Systembiologie können diese Targets auch gewichtet (nach ihrer Wichtigkeit geordnet) und die Unterschiede zwischen Parasiten, Tumorzellen und Wirtszellen herausgearbeitet werden. Das Target mit den größten Unterschieden ist das beste Target für Arzneistoffe.

Ionenkanäle und Nanotechnologie

In dem Themenblock "Ionenkanäle" wurden zunächst theoretische Ansätze zum Verständnis der Funktionsweise von Ionenkanälen vorgestellt (Prof. Dr. S. Kast, Dortmund). Anschließend wurden Protein-Protein-Wechselwirkungen bei ionotropen Glutamat-Rezeptoren als neues Prinzip für therapeutische Ansätze diskutiert (Prof. Dr. K. Stromgaard, Kopenhagen). Die Blockade von GABA-Transportern durch neuartige Wirkstoffe und innovative Ansätze zur Gewinnung optimierter Inhibitoren war das Thema von Prof. Dr. K. Wanner, Universität München. Dr. E. Pinard, Hoffmann-LaRoche, Basel, berichtete über die Entwicklung von Inhibitoren des Glycin-1-Transporters zur Therapie der Schizophrenie.

In dem Schwerpunktthema "Nanotechnologie" präsentierte Prof. Dr. E. Wagner, München, chemisch programmierte Nanosysteme zur therapeutischen Freisetzung von DNA und RNA. Prof. Dr. R. Haag, Berlin, referierte über hyperverzweigte Polyglycerole, die sehr gut wasserlöslich und biokompatibel sind und deshalb hervorragend als Träger für Arzneistoffe eingesetzt werden können. Die beiden Vorträge von Dr. J. Flycare, Genentech, San Francisco, und Dr. R. Chari, ImmunoGen, Waltham, USA, beschäftigten sich mit der effektiven Bekämpfung von Tumoren durch die Konjugation von zytotoxischen Arzneistoffen mit monoklonalen Antikörpern, die die Wirkstoffe zum gewünschten Wirkort (Tumorzelle) leiten.

Von Malaria bis Krebs

Prof. Dr. H.-J. Galla, Münster, eröffnete den Themenblock "vernachlässigte Krankheiten” mit einem Bericht über das von ihm entwickelte In-vitro-Modell der Blut-Hirn-Schranke, das sich zur Untersuchung der Permeabilität und von Resistenzmechanismen (Transporter) einsetzen lässt. Die Entdeckung und Profilierung eines neuen Inhibitors des humanen Cytomegalovirus sowie die damit durchgeführten klinischen Studien präsentierte Prof. Dr. Helga Rübsamen-Schaeff, AiCuris, Wuppertal. Neue Angriffspunkte zur Verbesserung der Malariatherapie stellte Prof. Dr. M. Schlitzer, Marburg, vor.

Den Themenblock "Anticancer Drugs" startete Prof. Dr. C. von Kalle mit einem Bericht über translationale Strategien im DKFZ Heidelberg. Dr. F. Stauffer, Novartis, Basel, referierte über das strukturbasierte Design und die Optimierung eines Inhibitors der Phosphatidylinositol-3-Kinase für die Tumortherapie. Überraschend war die Antitumor-Aktivität eines Sekretase-Inhibitors, der ursprünglich zur Alzheimer-Therapie entwickelt worden war, wie Dr. A. Flohr, Hoffmann-LaRoche, Basel, ausführte. In zwei Fallstudien wurde über die Entwicklung, Optimierung und klinische Prüfung von selektiven Inhibitoren des Kinesin-Spindel-Proteins (Dr. P. Ettmayer, Boehringer Ingelheim, Wien) und des Chaperons Hsp90 (Dr. H.-M. Eggenweiler, Merck, Darmstadt) für die Tumortherapie berichtet.

"Highlight-Session"

Den Höhepunkt der Tagung stellte die "Highlight-Session" dar, in der fachübergreifend spezielle Themen angesprochen wurden.

Dr. H. Lindhofer, Trion Pharma, München, stellte die Entwicklung neuartiger trifunktioneller Antikörper von der Laborbank bis zur Markteinführung vor. Es hat sich gezeigt, dass diese Antikörper die Lebenszeit und Lebensqualität von Patienten, die an Aszites oder anderen schweren Komplikationen von Tumorerkrankungen leiden, deutlich verlängern bzw. verbessern.

Dr. K. Rossen, Sanofi-Aventis, Frankfurt, berichtete über einen Inhibitor des Glucose-Transporters SGLT1 im Darm zur Diabetes-Therapie. Besondere Probleme und ihre möglichen Lösungen wurden diskutiert, wobei der finale Einbau von Tris (Tris(hydroxy-methyl)ethylamin) zur Erhöhung der Polarität und damit zur Verhinderung der Resorption im Gastrointestinaltrakt besonders herausgearbeitet wurde.

Ein faszinierender Beitrag zur Naturstoffsynthese kam von Prof. Dr. A. Fürstner, Max-Planck-Institut Mülheim. Er zeigte, dass Modelle zum Aufbau komplexer Systeme oftmals bei der realen Synthese versagen und dass auch scheinbar aussichtslose Reaktionen, wie beispielsweise die Olefin-Metathese mit einem polyolefinischen System, durchaus zum Erfolg führen können.

Prof. Dr. E. Meggers, Marburg, revolutioniert mit stabilen oktaedrisch koordinierten Ruthenium-Komplexen die Welt des tetraedrischen Kohlenstoffatoms der organischen Chemie. Mit dem Konzept der Organometall-Verbindungen lassen sich völlig neue geometrische Strukturen aufbauen und zur selektiven Interaktion mit Biomolekülen nutzen, wie am Beispiel der selektiven Inhibierung der Kinase PAK-1 gezeigt wurde.

Innovationspreis

Im Rahmen der Tagung wurde der Innovationspreis für herausragende Leistungen auf dem Gebiet der Medizinischen Chemie verliehen. In diesem Jahr wurde Dr. Daniel Rauh, Max-Planck-Institut Dortmund, ausgezeichnet. In seinem Vortrag stellte er sein Arbeitsgebiet vor: die Entwicklung irreversibler Inhibitoren der epidermalen-Wachstumsfaktor-RezeptorKinase (EGFR) zur Behand-lung von Patienten mit EGFR-mutiertem Lungenkrebs.

Neben den Hauptvorträgen war auch Raum für acht Kurzvorträge, mit denen sich Nachwuchswissenschaftler auf dem Gebiet der Pharmazeutischen und Medizinischen Chemie präsentieren konnten. In das straffe wissenschaftliche Programm integriert waren die Mitgliederversammlungen der Fachgruppe Medizinische Chemie der GDCh und der Fachgruppe Pharmazeutische/Medizinische Chemie der DPhG. Die Tagung wurde abgerundet durch eine Stadtführung durch die "lebenswerteste Stadt der Welt" (Kategorie 200.000 bis 750.000 Einwohner) und das Kongressdinner mit musikalischer Umrahmung im Schlossgarten-Restaurant.

Zusammenfassend lässt sich festhalten, dass die Tagung mit ihren aktuellen Themen und ausgezeichneten Referenten ein großer Erfolg war. Es war eine gute Mischung von Industrie- und Hochschulvertretern sowie von in- und ausländischen Referenten.