Behandlung postoperativer Augenentzündungen

Plazebokontrollierte Studien haben gezeigt, dass Loteprednoletabonat bei der Behandlung äußerer Augenentzündungen signifikant besser wirksam ist als Plazebo. Die Behandlung mit ein oder zwei Tropfen viermal täglich soll 24 Stunden nach dem operativen Eingriff begonnen und während der postoperativen Phase aufrechterhalten werden. Die Behandlungsdauer darf zwei Wochen nicht überschreiten.

Corticosteroide unterdrücken die Entzündungsreaktion, die durch mechanische, chemische oder immunologische Reize, wie z. B. nach Kataraktoperationen mit Linsenimplantation, ausgelöst werden, der Wirkungsmechanismus ist noch nicht vollständig bekannt. Loteprednoletabonat gehört zu einer neuen Klasse von Corticosteroiden mit starker entzündungshemmender Wirkung. Sie ist vergleichbar mit denen der wirkungsvollsten Steroiden, die in der Ophthalmologie verwendet werden, jedoch mit weniger Einfluss auf den intraokularen Druck.

Lokal wirksam

durch hohe Lipophilität

Diese neue Klasse von Steroiden besteht aus bioaktiven Molekülen, deren In-vivo-Transformation zu nicht-toxischen Substanzen aufgrund ihrer chemischen Struktur und der Kenntnis über enzymatische Stoffwechselvorgänge im Körper vorhergesagt werden kann. Cortiensäure ist ein inaktiver Metabolit von Hydrocortison. Analoga der Cortiensäure sind ebenfalls frei von Corticosteroid-Aktivität. Loteprednoletabonat ist ein Ester-Derivat eines dieser Analoga. Es wird nach Applikation in einem einzigen Reaktionsschritt zu einem inaktiven Metaboliten hydrolysiert.

Obwohl in seiner Struktur dem Prednisolon ähnlich, fehlt bei Loteprednoletabonat die Ketogruppe an Position 20. Diese Gruppe wird bei Langzeitanwendung mit einer Entstehung von Katarakten in Verbindung gebracht. Loteprednoletabonat ist lokal direkt am Applikationsort wirksam und wird nach Erreichen der therapeutischen Wirkung zu einem inaktiven Metaboliten hydrolysiert. Eine außerordentlich hohe Lipophilität und Bindungsaffinität an Steroidrezeptoren (4,3-fach höher als die des Dexamethasons) fördern die Korneapenetration und bewirken hohe Konzentrationsspiegel in der Kornea, im Iris-Ziliarkörper und im Kammerwasser. Nach oraler und okulärer Gabe von Lotemax® bei gesunden Probanden zeigten die Ergebnisse, dass sowohl die unveränderte Substanz als auch der Metabolit nur in systemisch geringen bzw. nicht nachweisbaren Konzentrationen vorliegen.

Intraokularer Druck

kaum beeinflusst In klinischen Studien konnte kein klinisch relevanter Einfluss auf den intraokularen Druck festgestellt werden. Hinzu kommt das geringe Risiko einer Kataraktbildung bei Langzeitanwendung. Corticosteroide können bei einem Viertel der Patienten einen Anstieg des intraokularen Drucks verursachen. In einer Studie zeigte sich, dass es unter Loteprednol-Therapie signifikant länger dauerte als unter Prednisolonacetat-Behandlung, bis eine Erhöhung des intraokularen Drucks hervorgerufen wurde.

Die Gesamthäufigkeit von Patienten mit einer Erhöhung des Drucks von >10 mmHg war in der Gruppe, die mit Loteprednol behandelt wurde, geringer. In klinischen Studien wurde eine Erhöhung des intraokularen Drucks von >10 mmHg lediglich bei 2% aller Patienten beobachtet, nach Absetzen regulierte sich der Druck schnell wieder auf Normalwerte. Als häufigste Nebenwirkungen wurden Augenbrennen und trockene Augen angegeben. ck