Postoperative Schmerztherapie: Erster injizierbarer COX-2-Hemmer zugelassen

Eine wirksame Behandlung akuter Schmerzen nach Operationen führt dazu, dass weniger Komplikationen auftreten und die Patienten sich rascher erholen. Unter den häufig genutzten nicht-steroidalen Entzündungshemmern (NSAR) treten zwar keine Opioid-typischen Nebenwirkungen, wie Atemdepression, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen auf. Allerdings können konventionelle NSAR zu peptischen Geschwüren, gastrointestinalen Blutungen, Hemmung der Thrombozytenfunktion sowie zu Einschränkungen von Nieren- und Leberfunktion führen.

Spezifische COX-2-Hemmung

Die Cyclooxygenase (COX) ist ein Schlüsselenzym bei der Prostaglandinsynthese und damit am Schmerz- und Entzündungsgeschehen beteiligt. Daneben sind Prostaglandine auch für eine verringerte Magensaftsekretion und die zytoprotektive Wirkung an der Magenschleimhaut verantwortlich.

Je spezifischer nicht-steroidale Entzündungshemmer die Cyclooxygenase 2 und je weniger sie die Cyclooxygenase 1 hemmen, desto geringer ist das Risiko gastrointestinaler Nebenwirkungen. Daher wird nach selektiven COX-2-Hemmern gesucht, die sich für die Behandlung akuter postoperativer Schmerzen eignen.

Die COX-2-Hemmer auf dem deutschen Markt – Rofecoxib (Vioxx®) und Celecoxib (Celebrex®) – sind zwar hoch wirksam gegen Schmerzen und Entzündung, stehen aber wegen ihrer geringen Wasserlöslichkeit nicht für die parenterale Anwendung zur Verfügung. Parecoxib hat dagegen eine gute Wasserlöslichkeit.

Parecoxib-Natrium ist ein Prodrug des COX-2-Hemmers Valdecoxib und wird rasch und vollständig in Valdecoxib umgewandelt. Daher sind parenteral verabreichtes Parecoxib-Natrium und oral gegebenes Valdecoxib praktisch bioäquivalent.

Gute Verträglichkeit

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Parecoxib wurden bereits in einer Reihe klinischer Studien versus Plazebo, Morphin und Ketorolac nachgewiesen. In diesen Studien zeigte die neue Substanz einen raschen Wirkeintritt, lang anhaltende Wirkdauer und reduzierte den Bedarf an opioiden Schmerzmitteln.

Es traten signifikant weniger unerwünschte Wirkungen auf, als dies bei herkömmlichen nicht-steroidalen Entzündungshemmern oder Opioiden der Fall ist. Die empfohlene Anfangsdosis von Parecoxib beträgt 40 mg. Anschließend werden 20 bis 40 mg je nach Bedarf alle sechs bis zwölf Stunden verabreicht. Die Tageshöchstdosis beträgt 80 mg. Die Nebenwirkungen, über die Patienten, die mit Parecoxib behandelt wurden, am häufigsten berichteten, waren Übelkeit, Erbrechen und Juckreiz. ck