Metformin jetzt auch als Retardformulierung

Die Wirkung des Biguanids Metformin basiert auf einer verbesserten Insulin-Wirkung, unter anderem auf die Leber. Außerdem wird die Insulin-Empfindlichkeit der Muskulatur verbessert, und es kommt zur Verbesserung der peripheren Glucose-Aufnahme und -Verwertung. Das Hypoglykämierisiko ist aufgrund der nicht Insulin-ausschüttenden Wirkung auf Placebo-Niveau, zudem verursacht es keine Gewichtszunahme. Unter Berücksichtigung der Kontraindikationen gilt das Nutzen-Risiko-Verhältnis nach wie vor als positiv, Metformin wird daher als First-Line-Therapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nach Ausschöpfung der nicht-medikamentösen Basistherapie eingesetzt. Die Einnahme erfolgt ein- bis dreimal täglich nach dem Essen. Mit Siofor^®-XR von Berlin Chemie steht der Klassiker nun auch als Retardformulierung zur Verfügung. Diese erlaubt es, Tagesdosen bis 2000 mg nur einmal täglich abends einzunehmen – allerdings weiterhin in Form von mehreren Tabletten. Das neue Präparat ist in den Wirkstärken 500 mg, 750 mg und 1000 mg erhältlich.

Matrix-Formulierung

Der Wirkstoff Metforminhydrochlorid ist bei Siofor^®-XR-Retardtabletten – XR steht für extended release – in eine Matrix eingebettet. Im Gastrointestinaltrakt bildet sich eine Gelschicht, durch die der Wirkstoff sehr langsam diffundiert. Während bei einer schnell freisetzenden Metformin-Formu­lierung bereits nach 30 Minuten mehr als 80% des Wirkstoffs frei­gesetzt sind, wird diese Wirkstoffmenge bei der Retardtablette über zehn Stunden abgegeben. Der Hersteller Berlin Chemie sieht aufgrund der Möglichkeit der einmaligen Einnahme sein Präparat als ­Alternative für nicht adhärente Patienten. Die Firma verweist dabei auf eine Subanalyse einer schottischen retrospektiven Beobachtungsstudie. Dort konnte demnach bei 40 Patienten mit unterdurchschnittlicher Adhärenz, die von einem schnell freisetzenden Metformin mit zweimal täglicher Einnahme auf ein Metformin mit Retardformulierung umgestellt wurden, nach der Umstellung eine signifikante (p < 0,0001) Adhärenzsteigerung von 62% auf 81% mit ­positiver Wirkung auf die glyk­ämische Kontrolle erzielt werden, heißt es. |