Arzneimittel und Therapie

Nicht nur die Lungenfunktion beachten

Klinische und pharmakologische Daten zu Aclidinium bei COPD

Aclidiniumbromid ist ein langwirksamer muskarinischer Acetylcholin-Rezeptorantagonist zur Therapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD), der zweimal täglich appliziert wird. In einer Phase-IIIb-Studie konnte damit die frühmorgendliche und nächtliche Symptomatik im Vergleich zu einer einmal täglichen Applikation von Tiotropium numerisch verbessert werden. Die rasche Elimination reduziert das Risiko anticholinerger Nebenwirkungen.

Langwirksame muskarinische Acetylcholin-Rezeptorantagonisten (LAMA) werden erfolgreich in der Therapie der COPD eingesetzt. So verbessert etwa Aclidiniumbromid (Eklira®, Bretaris®), das seit Ende 2012 zugelassen ist, in der ATTAIN (Aclidinium to Treat Airway Obstruction in COPD Patients)-Studie die Lungenfunktionsparameter über 24 Stunden signifikant im Vergleich zu Placebo, wie auf einer von der Berlin Chemie AG unterstützten Veranstaltung am 27. April 2014 in Wiesbaden gezeigt wurde. Gleichzeitig profitierten die Patienten auch hinsichtlich der krankheitsbezogenen Lebensqualität und der Schwere der Atemnot. Die Häufigkeit von Exazerbationen ging um 33% von 0,6 auf 0,4 pro Patient und Jahr zurück.

Probleme bei der Inhalation? Apotheker sollen schulen!

Aclidinium wird mit dem atemzuggesteuerten Mehrfachdosis-Trockenpulverinhalator Genuair® inhaliert, der den Wirkstoff in kleinste lungengängige Partikel verwirbelt. Für eine erfolgreiche Inhalation mit einem Pulverinhalator müssen die Patienten einen ausreichend hohen inspiratorischen Fluss generieren. Auch bei schwerer COPD wird von den meisten Patienten ein inspiratorischer Fluss von mindestens 45 l/min erreicht – genug für die erfolgreiche Inhalation mit dem Genuair®. Dennoch gibt es gerade bei der Applikation von Arzneimitteln mit einem Inhalator jede Menge Fallstricke. Dr. Justus de Zeeuw, Internist aus Wuppertal, betonte, dass eine Schulung der Patienten durch den Apotheker sinnvoll ist. Er verwies dabei auf die VITA-Studie, durchgeführt vom Deutschen Arzneiprüfungsinstitut e. V. Sie konnte zeigen, dass sich Fehler, wie etwa das Neigen des Kopfes nach hinten bei Inhalation oder das Anhalten des Atems nach Inhalation, dadurch deutlich reduzieren lassen.

Weniger frühmorgendliche Symptome

Aclidinium wird, anders als Tiotropium, zweimal täglich inhaliert. In einer randomisierten, placebokontrollierten doppelblinden Phase-IIIb-Studie konnte nun gezeigt werden, dass die Patienten von der zweiten Inhalation durch eine Reduktion der typischen Symptome profitieren. Eingeschlossen waren 414 Patienten mit moderater bis schwerer COPD. Nach sechs Wochen verbesserten Aclidinium 322 µg zweimal täglich und Tiotropium 18 µg einmal morgendlich die Lungenfunktion vergleichbar effektiv über 24 Stunden und signifikant besser als Placebo. Die Verbesserung der typischen COPD-Symptome war unter Aclidinium konsistent numerisch größer als unter Tiotropium. Dazu gehörten die frühmorgendliche Symptomatik wie Kurzatmigkeit, Keuchen und Husten sowie die nächtliche Symptomatik.

Kurze Halbwertszeit – geringe systemische Nebenwirkungen

Auch die Pharmakokinetik von Aclidinium bietet Vorteile. Der LAMA wird im Plasma sehr schnell durch unspezifische Plasmaenzyme zu inaktiven Metaboliten hydrolisiert. Die Eliminationshalbwertszeit ist mit zwei bis drei Stunden sehr kurz, das Risiko anticholinerger Nebenwirkungen äußerst gering. Experimentelle Daten zeigen, dass unter Aclidinium die Herzfrequenz weniger ansteigt als unter Tiotropium. Da die Pharmakokinetik von Aclidinium unabhängig ist von der Nierenfunktion, ist auch bei chronischer Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich. Fazit von Professor Dr. Rainer Böger vom Institut für klinische Pharmakologie und Toxikologie am Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf: Aclidinium zeigt einen schnellen Wirkungsbeginn, vergleichbar Ipatropiumbromid, und eine lang anhaltende Wirkung, vergleichbar Tiotropium. Die lokale bronchiale Wirkung ist langanhaltend, die systemische Wirkung, auch auf das kardiale System, ist dagegen kurz. Das Potenzial für systemische unerwünschte Nebenwirkungen ist daher gering. 

Apothekerin Dr. Beate Fessler

0 Kommentare

Das Kommentieren ist aktuell nicht möglich.