Gonadorelin-Antagonist Degarelix zugelassen

Als Folge wird die Ausschüttung von Testosteron durch die Hoden reduziert. Degarelix ist damit zur Einleitung einer hormonalen Kastration bei fortgeschrittenem oder metastasierendem, hormonabhängigem Prostatakarzinom indiziert, wenn eine Androgensuppression erforderlich ist. Degarelix ist ein weißes bis fast weißes Pulver, das im Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung rekonstituiert wird. Degarelix wird subkutan angewendet und darf nicht intravenös appliziert werden. Eine intramuskuläre Anwendung wird nicht empfohlen, da zu dieser Anwendungsart keine Daten vorliegen. Die Injektion erfolgt in den Abdominalbereich. Wie bei anderen Arzneimitteln, die als subkutane Injektion gegeben werden, sollte die Injektionsstelle regelmäßig gewechselt werden. Die Injektionen sollten an Stellen gegeben werden, die keinem Druck ausgesetzt sind, z. B. nicht in der Nähe des Hosenbundes oder des Gürtels oder in Rippennähe. Nach der Injektion bildet das Peptid ein Hydrogeldepot, das den Wirkstoff über mehrere Wochen gleichmäßig freisetzt.

Schnelle Senkung des Testosteronspiegels

Im Gegensatz zu GnRH-Agonisten induzieren GnRH-Antagonisten keinen LH-Anstieg mit nachfolgendem Testosteronanstieg und Tumorstimulation und einer möglichen symptomatischen Exazerbation nach Beginn der Behandlung. Die Anwendung einer einzelnen Dosis von 240 mg Degarelix, gefolgt von einer monatlichen Erhaltungsdosis von 80 mg bewirkt eine schnelle Verringerung der Konzentrationen von LH, FSH und nachfolgend Testosteron. Die Plasmakonzentration von Dihydrotestosteron (DHT) sinkt analog zu der des Testosterons. Die anhaltende Testosteronsuppression liegt deutlich unter dem medikamentösen Kastrationsniveau von 0,5 ng/ml. Eine monatliche Erhaltungsdosis von 80 mg führte bei 97% der Patienten für mindestens ein Jahr zu einer anhaltenden Testosteronsuppression. Die therapeutische Wirksamkeit der Degarelixtherapie sollte mittels klinischer Parameter und durch Bestimmung des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) kontrolliert werden.

Quelle
_{Pressemitteilung der Ferring Pharmaceuticals Arzneimittel vom 26. Februar 2009.} 

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