Durch richtige Einnahme die Wirkung optimieren

In welcher Körperhaltung, zusammen mit welchen anderen Stoffen und zu welchem Zeitpunkt muss ein Arzneimittel eingenommen werden, damit es seine optimale Wirkung entfalten kann? Antworten hierzu findet man bei der Betrachtung der Wirkstoffeigenschaften, der einnahmebedingten Interaktionen z. B. mit Nahrungsbestandteilen, der Physiologie des Gastrointestinaltraktes und der Darreichungsform. Die Art der Einnahme wird aber auch immer bestimmt durch einnahmebedingte Therapieziele, Therapierisiken, Nebenwirkungen und nicht zuletzt der Praktikabilität für den Patienten.

Schnelle Wirkung bei akuten Schmerzen

Ein schneller Wirkungseintritt ist vor allem bei der Therapie akuter Beschwerden erwünscht. Geeignete Darreichungsformen hierfür sind Sublingualtabletten bzw. -sprays, Schmelz- und Kautabletten, Zerbeißkapseln, Lösungen und Suspensionen wie Tropfen, Säfte, Brause-, oder Disperstabletten.

Standardarzneiform für Diclofenac ist die magensaftresistente Tablette. Die Einnahme sollte nüchtern erfolgen, da Diclofenac ein Wirkstoff mit schneller Resorption ist und deshalb insbesondere die Magenentleerung die Anflutungsgeschwindigkeit bestimmt. Da sich die Tablette erst im Darm auflöst, ist in der ersten Stunde nach der Einnahme keine Wirkung zu erwarten. Der Patient mit akuten Schmerzen läuft Gefahr, an der Wirkung zu zweifeln oder nimmt in diesem Zeitraum sogar eine zweite Tablette ein. Geeigneter bei akutem Schmerz ist die Einnahme von Diclofenac in Form einer Dispers- oder Trinktablette. Nach nüchterner Einnahme erfährt der Patient bereits nach etwa 30 Minuten eine Schmerzlinderung.

Zolmitriptan dagegen ist ein Wirkstoff mit langsamer Resorption, sodass nicht die Magenentleerung, sondern die Resorptionsgeschwindigkeit für die Anflutungsgeschwindigkeit verantwortlich ist. Nach nüchterner Einnahme einer Filmtablette tritt die Wirkung nach etwa einer Stunde ein (T_max 2 bis 3 h). Bei der Schmelztablette dagegen ist der Wirkeintritt verzögert, da Zolmitriptan nicht über die Mundschleimhaut resorbiert wird (T_max 3 bis 4 h). Der therapeutische Vorteil der Schmelztablette besteht somit nur darin, dass sie auch dann eingenommen werden kann, wenn keine Flüssigkeit verfügbar ist, oder um Übelkeit und Erbrechen zu vermeiden, die mit der Einnahme von Tabletten mit Flüssigkeit einhergehen können. Den schnellsten Wirkeintritt erfährt der Patient bei der Anwendung von Zolmitriptan als Nasenspray.

Ein langsamer Wirkungseintritt ist vor allem erwünscht zur Vermeidung von mit Plasmaspiegelspitzen assoziierten Nebenwirkungen in der Dauertherapie und wird durch den Einsatz von Retardformen erreicht.

Nifedipin wirkt beispielsweise nur in der Retardform. Eine schnelle Anflutung des Wirkstoffes würde dazu führen, dass eine Herzfrequenzerhöhung die Blutdrucksenkung zunichte macht und die Wirkung ausbleibt. Wichtig ist die Einnahme auf nüchternen Magen, da die Retention der Retardform im Magen durch Nahrung zu einer Akkumulation von freigesetztem Wirkstoff führen kann und damit den Effekt der Retardierung aufhebt (dose dumping).

Vor, mit oder nach dem Essen?

Am Beispiel der Penicilline und Cephalosporine verdeutlichte Prof. Dr. Weitschies den Einfluss des Einnahmezeitpunktes in Relation zu den Mahlzeiten auf die Bioverfügbarkeit und stellte folgende Einnahmeregeln auf:

• Amoxicillin-Monopräparate können unabhängig von Mahlzeiten verabreicht werden, da Amoxicillin bei der Gabe schnell freisetzender Arzneiformen ausreichend schnell resorbiert wird.

• Kombinationspräparate von Amoxicillin mit Clavulansäure sollen zu Beginn einer Mahlzeit eingenommen werden, da sich die Clavulansäure im Magen zersetzt.

• Oralcephalosporine sollen nach einer Mahlzeit eingenommen werden, da sie langsam aus dem oberen Dünndarm resorbiert werden.

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