Colitis ulcerosa: Neue Galenik verbessert Mesalazin-Wirkung

Mesalazin (5-Aminosalicylsäure, 5-ASA) wird seit vielen Jahren bei der Behandlung der Colitis ulcerosa eingesetzt. Verschiedene Methoden wurden entwickelt, um eine Resorption der 5-ASA schon im oberen Gastrointestinaltrakt zu vermeiden, so z. B. die Kopplung der 5-ASA an ein Trägermolekül, die Verpackung in eine Schutzhülle (Eudragit) oder die Mikroverkapselung. Bei der neuen galenischen Zubereitung wurden die bisherigen Strategien der pH-Wert-gesteuerten Freisetzung sowie der transitabhängigen Freisetzung miteinander kombiniert, sodass eine gleichmäßige Verteilung des Mesalazin im Kolon gewährleistet werden soll.

Aufbau der Mikrogranula aus mehreren Schichten

Bei dem Präparat, das als SalofalkGranu-Stix angeboten wird, wurde der Wirkstoff Mesalazin in kleine, einen Millimeter große Pellets oder Mikrogranula verpackt. Sie sind aus mehreren Schichten aufgebaut: so bestehen die Pellets von außen nach innen zunächst aus einer quellenden Gleitschicht, die das Schlucken erleichtert. Als nächste Schicht folgt eine magensaftresistente Befilmung (Eudragit-Schicht), die dafür sorgt, dass die Pellets in saurem Milieu unlöslich sind. Die Befilmung löst sich bei einem pH-Wert über 6,0, also erst im terminalen Ileum, sodass der Wirkstoff nicht schon im Dünndarm freigesetzt wird. Innen befindet sich dann der eigentliche Wirkstoff Mesalazin, eingebunden in einen Polymer-Matrix-Kern, sodass eine zusätzlich retardierte Wirkstofffreisetzung resultiert. Durch diese Galenik wird eine höhere Wirkstoffanflutung im terminalen Ileum und im Kolon erreicht, wodurch der Wirkstoff quasi eine lokale Wirksamkeit entfalten kann. Ein weiterer Vorteil ist darin zu sehen, dass die Wirkung der Mesalazin-Pellets unabhängig von der Nahrungsaufnahme ist. Die Granu-Stix müssen nicht wie Tabletten ein bis zwei Stunden vor der Mahlzeit eingenommen werden.

Mesalazin auch bei der Divertikulitis?

Die Anwendung des antientzündlichen Wirkprinzips von Mesalazin ist möglicherweise nicht auf die Colitis ulcerosa beschränkt. Denn eine ähnliche klinische Situation liegt bei der Divertikelkrankheit mit begleitenden entzündlichen Veränderungen vor. Auch bei diesem Krankheitsbild, das weit verbreitet ist und bei dem die therapeutischen Möglichkeiten limitiert sind, könnte möglicherweise eine Behandlung mit Mesalazin günstige antientzündliche Effekte vermitteln. Ob dies tatsächlich der Fall ist, soll nun in einer prospektiven Studie geklärt werden. ck