Nalbuphin zur Behandlung von Schmerzen

Nalbuphin wird zur kurzzeitigen Behandlung mittelstarker und starker Schmerzen eingesetzt und kann auch zur prä- und postoperativen Analgesie verwendet werden.

Partieller Opioid-rezeptorantagonist

Nalbuphin wirkt an Kappa-Rezeptoren agonistisch und an My-Rezeptoren antagonistisch. Neben der essenziellen agonistischen (analgetischen) Wirkung hat Nalbuphinhydrochlorid antagonistische Eigenschaften, die etwa einem Viertel Nalorphin und dem Zehnfachen von Pentazozin entsprechen. Die Vorteile des Partialantagonisten liegen darin, dass eine opioidbedingte Atemdepression, zum Beispiel postoperativ nach dem Einsatz von Fentanyl während der Narkose, aufgehoben, aber gleichzeitig die Schmerzbehandlung weiter fortgeführt werden kann, da Nalbuphin selbst analgetisch wirkt.

Für Kinder und Erwachsene

Die üblicherweise empfohlene Dosis für Erwachsene liegt bei 10 bis 20 mg für Patienten mit 70 kg Körpergewicht, entsprechend 0,1 bis 0,3 mg/kg Körpergewicht. Die Gabe kann nach drei bis sechs Stunden wiederholt werden. Die maximale Einzeldosis für Erwachsene beträgt 20 mg.

Nalbuphin kann intravenös, intramuskulär oder subkutan verabreicht werden. Die intramuskuläre und die subkutane Gabe kann jedoch schmerzhaft sein und sollte daher bei Kindern vermieden werden. Bei Erwachsenen tritt die Wirkung zwei bis drei Minuten nach intravenöser Gabe und spätestens 15 Minuten nach intramuskulärer oder subkutaner Injektion ein. Die Wirkungsdauer beträgt drei bis sechs Stunden, die Halbwertszeit 2,93 ± 0,795 Stunden. Bei Kindern über 1,5 Jahren tritt die Wirkung zwei bis drei Minuten nach intravenöser Injektion und 20 bis 30 Minuten nach intramuskulärer oder subkutaner Applikation ein. Die Wirkungsdauer beträgt hier drei bis vier Stunden.

Nalbuphinhydrochlorid wird in der Leber metabolisiert, die Metaboliten scheinen keine eigene Wirkung zu haben. Welche Enzyme an der Metabolisierung beteiligt sind, ist nicht bekannt. Nalbuphinhydrochlorid wird mit dem Urin in Form von Glucuronidmetaboliten ausgeschieden.

Nebenwirkung Atemdepression

10 mg Nalbuphin-HCl verursachen eine vergleichbare Atemdepression wie 10 mg Morphin. Im Gegensatz zu Morphin wird jedoch ab etwa 30 mg ein sogenannter Ceiling-Effekt erreicht, und trotz höherer Dosen nimmt die Atemdepression nicht mehr zu. Die analgetische Wirkung zeigt ebenfalls einen Ceiling-Effekt und nimmt ab einer in kurzer Zeit verabreichten Dosis von etwa 50 mg nicht mehr zu. Schmerzpatienten, die höhere Dosen von Opioiden benötigen, sollten daher ein Opioid ohne analgetischen Ceiling-Effekt erhalten. Nalbuphin hebt eine durch Fentanyl bedingte Atemdepression ohne analgetischen Wirkverlust auf. Es kann daher zur sequenziellen Analgesie bei der Neuroleptanalgesie wie Naloxon eingesetzt werden, zeigt jedoch nicht dessen unerwünschte kreislaufstimulierende Wirkung.

Eine durch Nalbuphin verursachte Atemdepression kann nötigenfalls mit Naloxon behandelt werden. Bei Patienten mit Atemstörungen darf Nalbuphin nur mit großer Vorsicht und nur in kleinen Dosen verabreicht werden.

Entzugssyndrom bei Abhängigen

Nalbuphinhydrochlorid hat ein geringes Missbrauchspotenzial und keinen Effekt auf die glatte Muskulatur des Verdauungstraktes und der Harnwege, es verlängert die Magenentleerung und den intestinalen Transport nur minimal und verursacht keine Probleme bei der Miktion. Nalbuphin steigert weder Blutdruck noch Herzfrequenz.

Bei opiatsüchtigen Patienten kann Nalbuphin allerdings sofort nach der Injektion ein Entzugssyndrom hervorrufen. Weil die Entzugserscheinungen verstärkt werden können, darf Nalbuphin nicht bei abhängigen Patienten als Substitution für Heroin, Methadon oder andere Opioide eingesetzt werden.

Nicht bei Nieren- und Leberschäden

Da Nalbuphin in der Leber metabolisiert und renal ausgeschieden wird, ist es bei Patienten mit Leber- und schweren Nierenschäden kontraindiziert. Patienten mit mittleren oder leichten Nierenstörungen können abnormale Reaktionen auf die üblichen Dosierungen zeigen, daher ist bei diesen Patienten Vorsicht geboten.

Nalbuphin darf nicht gleichzeitig angewendet werden mit reinen Morphinagonisten wie Morphin, Fentanyl, Pethidin, Dextromoramid, Dihydrocodein, Dextropropoxyphen, Methadon und Levacethylmethadol, da reine μ-Agonisten den analgetischen Effekt aufgrund einer kompetitiven Rezeptorblockade vermindern.

Bei abhängigen Patienten darf Nalbuphin nicht als Substitutionsmittel für Heroin, Methadon oder andere Opioide eingesetzt werden, da aufgrund der partialantagonistischen Wirkung die Entzugserscheinungen bedeutend verstärkt werden können.

Vorsicht in der Schwangerschaft

Wie bei allen Opioiden kann der chronische Gebrauch von Nalbuphin durch die Mutter speziell gegen Ende der Schwangerschaft, unabhängig von der Dosis, beim Neugeborenen Entzugserscheinungen verursachen.

Erhält die Mutter während der Wehen Nalbuphin, können beim Fötus oder Neugeborenen potenziell lebensbedrohliche Nebenwirkungen wie fetale Bradykardie, Atemdepression bei der Geburt, Apnoe, Zyanose und Hypotonie auftreten. In manchen Fällen konnten diese Nebenwirkungen durch Naloxonverabreichung an die Mutter während der Wehen aufgehoben werden. Nalbuphin sollte daher während der Wehen und Geburt nur dann verabreicht werden, wenn es eindeutig indiziert ist und der mögliche Nutzen das Risiko für das Kind übersteigt.

Nalbuphinhydrochlorid wird über die Muttermilch ausgeschieden. Das Stillen sollte für 24 Stunden nach einer Behandlung mit Nalbuphin unterbrochen werden.

Quelle

_{Fachinformation Nalpain^® , Stand Januar 2008.} 

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