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- DAZ 37/2006
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Arzneimittel und Therapie
Therapie des Glaukoms: Neue Fixkombination senkt den Augeninnendruck
Die farblose bis leicht gelbliche Lösung enthält neben 0,3 mg Bimatoprost und 5 mg Timolol (als 6,8 mg Timololmaleat) auch 0,05 mg/ml Benzalkoniumchlorid als Konservierungsmittel. Gegenüber einer alleinigen Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern kann die Kombinationstherapie aus Beta-Rezeptorenblocker Timolol und Bimatoprost den morgendlichen Augeninnendruck über komplementäre Wirkmechanismen senken, wobei die kombinierte Wirkung eine im Vergleich zu einer allein verabreichten Komponente stärkere Senkung des Augeninnendrucks bewirkt.
Verstärkung des Kammerwasserabflusses... Bimatoprost ist eine Substanz mit potenter augeninnendrucksenkender Wirkung. Es ist ein synthetisches Prostamid, das zwar eine strukturelle Ähnlichkeit zu Prostaglandin F2 aufweist, jedoch nicht über die bekannten Prostaglandinrezeptoren wirkt. Bimatoprost ahmt selektiv die Wirkungen von vor kurzem entdeckten körpereigenen Substanzen, so genannten Prostamiden, nach. Die Struktur des Prostamidrezeptors wurde jedoch noch nicht identifiziert. Der Mechanismus über den Bimatoprost beim Menschen eine Senkung des Augeninnendrucks bewirkt, ist eine Verstärkung des Kammerwasserabflusses über das Trabekelwerk sowie eine Erhöhung des uveoskleralen Abflusses.
... und Verminderung der Kammerwasserproduktion Timolol ist ein nicht-selektiver adrenerger β-1- und β-2-Rezeptorenblocker ohne nennenswerte sympathikomimetische Eigenwirkung, ohne direkte myokarddepressorische Wirkung und ohne lokalanästhetische (membranstabilisierende) Eigenschaften. Timolol senkt den Augeninnendruck durch eine Verminderung der Kammerwasserproduktion. Der genaue Wirkmechanismus ist zwar nicht eindeutig geklärt, doch wird eine Hemmung der gesteigerten cAMP-Synthese infolge endogener β-adrenerger Stimulation als wahrscheinlich angenommen.
Einmal ein Tropfen täglich Als ein Vorteil insbesondere in Bezug auf die Compliance der Patienten wird angesehen, dass die Fixkombination nur einmal täglich angewendet werden muss. Zur Gewährleistung einer maximalen augeninnendrucksenkenden Wirkung zum Zeitpunkt des physiologischen Augeninnendruckanstiegs wird eine morgendliche Anwendung empfohlen. Aus Compliance-Gründen kann auch eine abendliche Anwendung erwogen werden, Untersuchungen dazu liegen jedoch nicht vor.
Gutes Sicherheitsprofil Die Fixkombination erwies sich besser verträglich als Bimatoprost – auch im Vergleich zur freien Kombination von einmal täglich Bimatoprost und zweimal täglich Timolol – und war dabei genauso wirksam. Die im Rahmen der klinischen Prüfungen am häufigsten berichtete Nebenwirkung war Hyperämie der Bindehaut (26% der Patienten), die meist geringgradig bis leicht ausgeprägt war und nur bei 1,5% der Patienten zum Therapieabbruch führte.
Weiterhin wurden als Nebenwirkungen häufig berichtet: Wimpernwachstum, oberflächliche Keratitis punctata, Hornhauterosion, Augenbrennen und -trockenheit, Fremdkörpergefühl, Lichtscheu und Sehstörungen. Gelegentlich beobachtete Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Iritis, Augenreizungen, Verschlechterung der Sehschärfe sowie Hirsutismus. ck
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