Galeniade 2006: Ciclesonid – Fortschritt in der Asthmatherapie

Das Asthma bronchiale ist durch eine Hyperreagibilität der Bronchien, verbunden mit einer variablen Atemwegsobstruktion, charakterisiert. Weltweit sind 100 bis 150 Mio. Menschen an Asthma erkrankt, und etwa 180.000 sterben jährlich daran. Inhalative Glucocorticoide stellen heute die Basis der Langzeittherapie dar. Ihre Anwendung verbessert die Lungenfunktion und vermindert zugleich den Verbrauch an beta2-Sympathikomimetika. Bei dieser Therapie können jedoch systemische Nebenwirkungen der Gluco–corticoide und gelegentlich Reaktionen im Mund und Rachen wie Heiserkeit, Mundsoor und Pharyngitis auftreten. Hier setzte die Suche nach neuartigen inhalativen Glucocorticoiden an.

Eine Neuentwicklung, die letztes Jahr in Deutschland zugelassen wurde, ist das Ciclesonid. Es weist eine geringe Bindungsaffinität zu Glucocorticoidrezep–toren auf und nimmt in therapeutischen Dosen praktisch keinen Einfluss auf den endogenen Cortisolspiegel und dessen zirkadianen Rhythmus. Nach Inhalation wandeln Esterasen in der Lunge das Ciclesonid in den aktiven Metaboliten Des–ciclesonid (C21-Des-methylpropionyl-ciclesonid) um, der eine starke antiinflammatorische Wirkung entfaltet. Durch diese Aktivierung vor Ort ("on site") werden Nebenwirkungen im Mund und Rachen weitgehend vermieden.

Die einmal tägliche Gabe reicht für die Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Asthma aus, weil Desciclesonid mit Fettsäuren des Lungengewebes reversible Konjugate bildet. Diese intrapulmonale Depotbildung wird derzeit genauer erforscht.

Derendorf resümierte, dass Ciclesonid aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften einen therapeutischen Fortschritt in der Langzeittherapie von leichtem und mittelschwerem Asthma bronchiale darstellt. cae

Quelle: www.galenusprivatstiftung.at