Magensaftresistente Arzneimittel – was Apotheker wissen sollten

Damit ein Arzneimittel vor dem Einwirken des sauren Magensafts geschützt und eine Wirkstoffabgabe im Magen verhindert wird, werden Tabletten, Kapseln oder auch Granulate und Pellets mit säurefesten Filmen überzogen. Die Überzüge solcher magensaftresistenten Darreichungsformen lösen sich bei höheren pH-Werten auf und die Arzneistoffe werden freigesetzt. 

Diese Vorgehensweise dient einerseits dem Magenschutz des Patienten, die Magenschleimhaut wird vor schleimhautaggressiven Wirkstoffen wie Diclofenac und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSRA) geschützt. Ätherische Öle können bei Kontakt mit der Magenschleimhaut zu Übelkeit und Erbrechen führen, ein magensaftresistenter Überzug sorgt hier für bessere Verträglichkeit. Auf der anderen Seite gibt es säurelabile Wirkstoffe wie Protonenpumpenhemmer, die keine niedrigen pH-Werte vertragen und durch einen magensaftresistenten Überzug geschützt werden. Schließlich werden auch Arzneimittel, die zur Therapie von Darmerkrankungen erst lokal im Darm wirken sollen, mit einem magensaftresistenten Überzug versehen.

Um Beständigkeit im sauren Magensaft zu gewährleisten, können die Darreichungsformen mit verschiedenen Filmüberzügen eingesetzt werden. Dabei handelt es sich meist um synthetisch hergestellte Polymere mit freien Carboxylgruppen, die bei den im nüchternen Magen herrschenden pH-Werten von 1 bis 2 unlöslich sind. Erst im Darm bei höheren pH-Werten kommt es zur Salzbildung und damit zum Auflösen des Überzugs. Als Überzugmaterialien kommen häufig Methacrylsäureester zum Einsatz, diese sind unter ihrem Handelsnamen Eudragit^® bekannt. Durch verschiedene Seitenketten ist eine genaue Steuerung der Wirkstofffreisetzung in Abhängigkeit vom pH-Wert möglich. So löst sich Eudragit^® L 55 bereits im schwach sauren bei einem pH-Wert von 5,5, Eudragit^® L bei pH 6,0 und Eudragit^® S erst bei neutralen Werten ab pH 7,0.

Magensaftresistente Tabletten oder Kapseln müssen auf nüchternen Magen eingenommen werden. Normalerweise lösen sich Medikamente im Magen auf und gelangen mit dem Nahrungsbrei portionsweise in den Dünndarm. Magensaftresistente Darreichungsformen zerfallen im Magen nicht und werden mit der Nahrung auch nicht weitertransportiert, sie bleiben also im Magen. Erst im Nüchternzustand ist ein Weitertransport in den Dünndarm möglich. Werden nun regelmäßig auch nur kleine Mengen an Nahrung konsumiert, kann es sein, dass dieser Nüchternzustand im Laufe des Tages gar nicht mehr erreicht wird. Eine morgens nicht auf nüchternen Magen eingenommene magensaftresistente Tablette befindet sich dann am Abend immer noch im Magen. Allerdings gibt es Ausnahmen

Magensaftresistente Arzneiformen dürfen nicht über längere Zeit bei höheren Umgebungstemperaturen aufbewahrt werden, schon eine mehrwöchige Lagerung bei 30 °C verändert das Freigabeverhalten. Denn durch den Einfluss von Wärme leidet die chemische und mechanische Stabilität der Überzüge und die Säureresistenz nimmt ab. 

Tabletten oder Kapseln mit säurebeständigem Überzug sollten auch mit besonderer Vorsicht aus ihrem Blister-Streifen entnommen werden. Denn auch durch mechanische Belastung kann der relativ unelastische Überzug sonst rissig werden und damit die Magensaftresistenz verloren gehen. Am besten werden die Arzneimittel nach dem Abziehen der Aluminiumfolie ohne stärkeren Druck entnommen. Bei Hartkapseln, die sich im Magen auflösen und mit magensaftresistenten Pellets befüllt sind, ist diese Vorsichtsmaßnahme nicht nötig.