Prucaloprid hilft bei chronischer Obstipation

In einem weiteren Schritt soll Prucaloprid auch für die Behandlung der chronischen Obstipation bei Männern untersucht werden, auch soll eine Phase-III-Studie bei Kindern gestartet sowie der Einsatz bei opioid-induzierter Verstopfung geprüft werden.

5-HT4-Rezeptoragonist mit enterokinetischer Aktivität

Prucaloprid ist ein neuer Wirkstoff aus der Klasse der hoch selektiven Serotonin (5-HT4)-Rezeptoragonisten mit starker enterokinetischer Aktivität. 5-HT4-Rezeptoren sind im gesamten Magen-Darm-Trakt vorhanden und spielen offenbar eine Schlüsselrolle bei der Modulation der Motilität des Gastrointestinaltrakts. Der 5-HT4-Rezeptoragonist Prucaloprid soll spezifisch und hochselektiv den auf der Längsmuskulatur des Kolons exprimierten 5-HT4-Rezeptor besetzen und stimulieren und so zu einer verstärkten motorischen Aktivität des Darms führen.

Nachdem im Mai 2008 Zulassungsantrag bei der EMEA eingereicht wurde, hatte der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) im Juli 2009 eine positive Stellungnahme zum europäischen Marktzulassungsantrag für die Behandlung von chronischer Verstopfung bei Frauen ausgesprochen, denen Abführmittel nur unzureichende Linderungen bieten. Prucaloprid wurde in doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten Studien mit einer Behandlungsdauer von bis zu zwölf Wochen an 2752 Patienten getestet. Ältere Studien mit Erwachsenen, die seit mindestens sechs Monaten chronisch obstipiert waren und die nur unter starken Anstrengungen harten Stuhl absetzen konnten, zeigten, dass unter Prucaloprid 28% der Behandelten drei oder mehr komplette Stuhlgänge pro Woche hatten. Dies wurde im Placebo-Arm der Studie von 12% der Patienten erreicht. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen waren Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden. Es wurden keine kardialen Effekte festgestellt: Im Gegensatz zum partiellen 5-HT4-Rezeptoragonisten Cisaprid, das aufgrund seiner kardialen Nebenwirkungen vom Markt genommen wurde, scheint Prucaloprid selektiv zu wirken und keine kardiovaskulären Effekte aufzuweisen. ck

Quelle

_{Movetis obtains EU authorisation for the commercialisation of Resolor (prucalopride). Pressemitteilung der Movetis NV vom 23. Oktober 2009.}