Arzneimittel und Therapie

Levobupivacain zur Behandlung von Schmerzen

Levobupivacain (Chirocain®) ist das linksdrehende Enantiomer des lang wirksamen Amid-Lokalanästhetikums Bupivacain. Levobupivacain blockiert wie das Razemat Bupivacain die Reizleitung in den sensorischen und motorischen Nervenfasern, indem es mit den spannungsabhängigen Natrium-Kanälen in der Zellmembran interagiert, aber auch Kalium- und Calcium-Kanäle blockiert.

Die Substanz greift außerdem in die Reizübertragung und Erregungsleitung in anderen Geweben ein. Durch die Effekte auf das kardiovaskuläre und zentralnervöse System kann es zu unerwünschten Wirkungen kommen. Am Herzen blockiert das rechtsdrehende Enantiomer die Ionenkanäle länger und soll stärker für die kardialen Nebenwirkungen verantwortlich sein. Levobupivacain soll weniger kardiale Nebenwirkungen als Bupivacain aufweisen.

Bei Operationen und zur Geburtsanalgesie

Bei Erwachsenen wird Levobupivacain eingesetzt zur Anästhesie bei größeren und kleineren chirurgischen Eingriffen, z. B. epidurale (einschließlich Kaiserschnitt), intrathekale, periphere Nervenblockade, lokale Infiltrationsanästhesie, Peribulbär-Block bei ophthalmologischen Eingriffen sowie zur Schmerztherapie in Form von kontinuierlicher epiduraler Infusion oder epiduralen Bolusinjektionen, vor allem für die postoperative Schmerztherapie oder zur Geburtsanalgesie. Bei Kindern dient das Lokalanästhetikum zur Analgesie (ilioinguinale/iliohypogastrische Blockade). In klinischen Studien zeigte Levobupivacain den gleichen klinischen Effekt wie Bupivacain.

Chirocain® wird in vier Stärken angeboten: 1,25, 2,5, 5 und 7,5 mg pro ml. Die empfohlene maximale Einzeldosis beträgt 150 mg. Wenn eine länger anhaltende motorische und sensorische Blockade erforderlich ist, werden maximal 400 mg in 24 Stunden empfohlen. Bei postoperativer Schmerztherapie sollte die Dosis 18,75 mg/Stunde nicht überschreiten. Zur Analgesie bei Kindern beträgt die maximale empfohlene Dosis 1,25 mg/kg pro Stunde.

Extensive Metabolisierung

Das Lokalanästhetikum wird extensiv metabolisiert, ähnlich wie Bupivacain über CYP3A4- und CYP1A2-Isoenzyme. Die Metabolisierung kann durch CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und CYP1A2-Inhibitoren wie Methylxanthine beeinflusst werden. Die Substanz sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika mit lokalanästhetischer Wirkung wie Mexiletin oder Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da sich die toxischen Wirkungen addieren können.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp sind Levobupivacain-Lösungen kontraindiziert, ebenfalls bei Patienten mit schwerer Hypotonie, wie bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock. Für den Parazervikalblock in der Geburtshilfe sind Levobupivacain-Lösungen kontraindiziert.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen sind bei Lokalanästhetika vom Amidtyp selten, können jedoch durch Überdosierung oder unbeabsichtigte intravasale Injektion hervorgerufen werden und schwerwiegend sein. Versehentliche intrathekale Injektion von Lokalanästhetika kann zu sehr tiefer Spinalanästhesie führen, möglicherweise mit Apnoe, schwerer Hypotonie und Bewusstseinsverlust.

Die häufigsten unterwünschten Wirkungen sind Hypotonie (22%), Übelkeit (13%), Anämie (11%), postoperative Schmerzen (8%), Erbrechen (8%), Rückenschmerzen (7%), Fieber (6%), Schwindelgefühl (6%), fötale Atemnot (6%) und Kopfschmerzen (5%). Bei Patienten mit beeinträchtigter Herz-Kreislauf-Funktion (z. B. bei schweren Herzarrhythmien) sollte Levobupivacain zur epiduralen Anästhesie/Analgesie nur mit Vorsicht angewendet werden. Da Levobupivacain in der Leber metabolisiert wird, sollte es bei Patienten mit Lebererkrankungen oder eingeschränkter Leberdurchblutung (z. B. bei Alkoholikern oder Patienten mit Zirrhose) mit Vorsicht angewendet werden. hel

Steckbrief: Levobupivacain

Handelsname/Hersteller:

Chirocain 1,25/2,5/-5/-7,5 mg/ml (Abbott GmbH, Wiesbaden)

Einführungsdatum:

15. September 2004

Zusammensetzung:

1 Ampulle (10 ml) enthält 12,5-/25-/50-/75 mg Levobupivacain als Levobupivacainhydrochlorid. Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Salzsäure und Wasser für Injektionszwecke.

Packungsgrößen, Preise und PZN:

Chirocain 1,25 mg/ml: 24 x 100 ml, PZN 0782333; 12 x 200 ml, PZN 0782356, nur an krankenhausversorgende Apotheken. Chirocain 2,5 mg/ml: 10 x 10 ml 50,43 Euro, PZN 0782273. Chirocain 5 mg/ml: 10 x 10 ml, 44,13 Euro, PZN 0782296. Chirocain 7,5 mg/ml: 10 x 10 ml, 51,67 Euro, PZN 0782304.

Stoffklasse:

Lokalanästhetika

Indikation:

Zur Anästhesie bei größeren und kleineren operativen Eingriffen und zur Schmerztherapie bei Erwachsenen und Kindern.Dosierung: Levobupivacain wird in einer Konzentration von 1,25 mg/ml mit einer Infusionsrate von 10 bis 15 ml pro Stunde (entsprechend 12,5 bis 18,75 mg) zur postoperativen Schmerztherapie kontinuierlich infundiert. Zur lumbalen Epiduralinfusion (Geburtsanalgesie) beträgt die Konzentration ebenfalls 1,25 mg/ml, die Infusionsrate liegt bei 4 bis 10 ml pro Stunde, das entspricht einer Menge von 5 bis 12,5 mg. Die maximale empfohlene Dosis beträgt 400 mg in 24 Stunden. Bei Geburtsanalgesie mittels epiduraler Infusion darf die Dosis 12,5 mg/Stunde nicht überschreiten.

Gegenanzeigen:

Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp; intravenöse Regionalanästhesie (Bier's Block); schwere Hypotonie, wie bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock; Parazervikalblock in der Geburtshilfe.

Nebenwirkungen:

Hypotonie, Übelkeit, Anämie, postoperative Schmerzen, Erbrechen, Rückenschmerzen, Fieber, Schwindelgefühl, fötale Atemnot und Kopfschmerzen.

Wechselwirkungen:

Die Metabolisierung von Levobupivacain kann durch CYP3A4-Inhibitoren, wie Ketoconazol, und durch CYP1A2-Inhibitoren, wie Methylxanthine, beeinflusst werden. Levobupivacain sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika mit lokalanästhetischer Wirkung wie z. B. Mexiletin oder Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da sich die toxischen Wirkungen addieren können.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen:

Epiduralanästhesie/Analgesie mit einem Lokalanästhetikum kann Hypotonie und Bradykardie verursachen. Allen Patienten muss ein intravenöser Zugang gelegt werden. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herz-Kreislauf-Funktion (z. B. bei schweren Herzarrhythmien) sollte Levobupivacain zur epiduralen Anästhesie/Analgesie nur mit Vorsicht angewendet werden. Da Levobupivacain in der Leber metabolisiert wird, sollte es bei Patienten mit Lebererkrankungen oder eingeschränkter Leberdurchblutung (z. B. bei Alkoholikern oder Patienten mit Zirrhose) mit Vorsicht angewendet werden.

Levobupivacain (Chirocain) ist das linksdrehende Enantiomer des lang wirksamen Amid-Lokalanästhetikums Bupivacain. Levobupivacain blockiert wie das Razemat Bupivacain die Reizleitung in den sensorischen und motorischen Nervenfasern.

DAZ 2005, Nr. 2, S. 32, 09.01.2005

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