Trametinib
Die Wirkung von Trametinib beruht auf einer reversiblen, hochselektiven allosterischen Hemmung bestimmter Mitogen-aktivierter, über extrazelluläre Signale regulierter Kinasen, den sogenannten MEK-Kinasen. Sie spielen bei bestimmten Signalwegen eine wichtige Rolle. Bei manchen Krebsarten ist dieser Signalübertragungsweg häufig aktiviert durch mutierte BRAF-Formen, die MEK aktivieren. Trametinib hemmt diese Aktivierung und blockiert die Aktivität der MEK-Kinasen. Es wird häufig gemeinsam mit Dabrafenib gegeben, das mit den RAF-Kinasen eine weitere Kinase desselben Signalwegs hemmt.
Indiziert ist Trametinib als Monotherapie oder in
Kombination mit Dabrafenib zur Behandlung von nicht-resezierbaren oder
metastasierten Melanomen mit einer BRAF-V600-Mutation sowie bei fortgeschrittenem
nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom mit einer BRAF-V600-Mutation. Da allerdings
nur mit Dabrafenib. Die Gabe erfolgt oral.
Handelsname: Mekinist®
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